1. A GYÓGYSZER MEGNEVEZÉSE
Erolin 10 mg tabletta
2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL
Hatóanyag: 10 mg loratadin tablettánként.
Ismert hatású segédanyagok: laktóz-monohidrát (63,8 mg/tablettánként).
A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban.
3. GYÓGYSZERFORMA
Tabletta.
Fehér vagy csaknem fehér színű; szagtalan vagy csaknem szagtalan kerek, lapos, metszett élű tabletta, egyik oldalán „E 531”kódjelzéssel, másik oldalán bemetszéssel ellátva.
A tabletta egyenlő adagokra osztható.
4. KLINIKAI JELLEMZŐK
4.1 Terápiás javallatok
Az Erolin 10 mg tabletta az allergiás rhinitis és krónikus idiopathiás urticaria tüneti kezelésére javasolt.
4.2 Adagolás és alkalmazás
Adagolás
Felnőtteknek és 12 éves kor feletti gyermekeknek: az ajánlott adag naponta 1 tabletta.
Gyermekek
6-12 éves kor között: az ajánlott adag 30 kg testsúly alatt naponta ½ tabletta, 30 kg testsúly felett naponta 1 tabletta.
2-6 éves kor közötti gyermekeknél a szirup készítménnyel biztosítható a megfelelő adagolás.
Az Erolin alkalmazása nem javasolt 2 éves kor alatti gyermekek esetében.
Speciális betegcsoportok:
Súlyos májbetegségben szenvedő betegek kezelését alacsonyabb dózissal kell kezdeni, mert náluk a loratadin clearance-e csökkenhet. Kezdő adagként felnőtteknek és 30 ttkg feletti gyermekeknek másnaponta 10 mg, 30 ttkg-os vagy ennél kisebb súlyú gyermekeknek pedig másnaponta 5 mg ajánlott. Megfelelő tolerancia esetén az adagot fokozatosan lehet a szokásos adagra emelni.
A dózis módosítására nincs szükség időseknél vagy veseelégtelenségben szenvedő betegeknél.
Az alkalmazás módja
Per os adagolás.
A tabletta szétrágás nélkül, folyadékkal, étkezésektől függetlenül bevehető.
Az Erolin 10 mg tablettát étkezés közben bevéve késhet hatóanyagának felszívódása, ez azonban nem befolyásolja a készítmény klinikai hatásait (lásd 5.2 pont).
A kezelés - orvos által meghatározandó - időtartama a betegség lefolyásától függ.
Amennyiben 3 napos kezelés után nem javul a beteg állapota, a sikeres kezelés valószínűsége a továbbiakban csökken.
4.3 Ellenjavallatok
A készítmény hatóanyagával, vagy a 6.1 pontban felsorolt bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység.
4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések
Súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknek csak fokozott óvatosság mellett és általában alacsonyabb kezdő adagban adható (lásd 4.2 pont).
Gyermekpopuláció
Az Erolin alkalmazása tekintettel biztonságossági és hatásossági aggályokra nem javasolt 2 éves kor alatti gyermekek esetében.
Allergiás bőrpróbák (pl. Prick-teszt) végzése előtt legalább 48 órával abba kell hagyni az antihisztaminok adását (tévesen negatív eredmény elkerülése miatt).
Minthogy az Erolin tabletta laktóz-monohidrátot tartalmaz, ezért a ritkán előforduló örökletes galaktóz intoleranciában, és Lapp-laktáz hiányban vagy glükóz-galaktóz malabszorpcióban a készítmény nem szedhető.
4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók
Loratadin és alkohol együttadását vizsgáló, psychomotoros teljesítményt mérő vizsgálatok megállapították, hogy a loratadinnak nincs potencírozó hatása.
A kölcsönhatás lehetősége a CYP3A4 vagy CYP2D6 összes ismert gátlójával kapcsolatosan fennáll, a loratadin szintjének emelkedését eredményezve (lásd 5.2 pont), amely a mellékhatások fokozódását okozhatja.
4.6 Termékenység, terhesség és szoptatás
Terhesség
Loratadinnal kezelt terhes nőktől származó nagy mennyiségű adat (több, mint 1000 kezelt eredménye) nem mutatott sem malformációt, sem feto/neonatális toxicitást. Állatkísérletekben nem mutatott direkt vagy indirekt káros hatást a reproduktív toxicitás vonatkozásában (lásd 5.3 pont). Elővigyázatosságból terhesség alatt célszerű elkerülni az Erolin szirup alkalmazását.
Szoptatás
A loratadin kiválasztódik az anyatejbe, ezért szoptató nők esetében a loratadin alkalmazása nem javasolt.
4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességekre
Olyan klinikai vizsgálatokban, ahol a járművezetéshez szükséges képességeket vizsgálták, nem találtak károsodást a loratadint szedő betegeknél. Mindazonáltal a betegeket tájékoztatni kell arról, hogy nagyon ritkán egyesek álmosságot tapasztalnak, ami hatással lehet a járművezetésre és a gépek kezeléséhez szükséges képességekre.
4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások
Gyermekgyógyászati populáción - 2 és 12 éves kor közötti gyermekeken - végzett klinikai vizsgálatokban a placebónál mért gyakoriságot meghaladó gyakoriságú mellékhatás a fejfájás (2,7%), az idegesség (2,3%) és a fáradtság (1%) volt.
A felnőtteken és serdülőkön, különböző indikációkban - köztük allergiás rhinitisben és krónikus idiopathiás urticariában - folytatott klinikai vizsgálatokban, a javasolt 10 mg napi adagban loratadinnal kezelt betegek 2%-ánál jelentettek olyan mellékhatásokat, melyek a placebocsoportban ritkábban fordultak elő. A placebóhoz képest nagyobb mértékben előforduló, leggyakrabban jelentett mellékhatás az aluszékonyság (1,2%), a fejfájás (0,6%), az étvágyfokozódás (0,5%) és az álmatlanság (0,1%) volt. A készítmény forgalmazása óta nagyon ritkán (<1/10 000) jelentett egyéb mellékhatásokat az alábbi táblázat tartalmazza.
| Immunrendszeri betegségek és tünetek | Túlérzékenységi reakciók (beleértve az angiooedemát és az anaphylaxiát) |
| Idegrendszeri betegségek és tünetek | Szédülés, konvulzió |
| Szívbetegségek és a szívvel kapcsolatos tünetek | Tachycardia, palpitatio |
| Emésztőrendszeri betegségek és tünetek | Hányinger, szájszárazság, gastritis |
| Máj-és epebetegségek illetve tünetek | Májfunkciós zavar |
| A bőr és a bőralatti szövet betegségei és tünetei | Bőrkiütés, alopecia |
| Általános tünetek, az alkalmazás helyén fellépő reakciók | Fáradtság |
Feltételezett mellékhatások bejelentése
A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni.
Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére az V. függelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztül.
4.9 Túladagolás
A loratadin túladagolása fokozta a paraszimpatolitikus tünetek előfordulását. Túladagoláskor aluszékonyságot, tachycardiát és fejfájást figyeltek meg.
Túladagolás esetén általános tüneti és támogató kezelést kell elkezdeni és fenntartani mindaddig, amíg szükséges. Megkísérelhető a kezelés aktív szén vizes szuszpenziójával. Gyomormosás végzése megfontolható. A loratadin hemodialízissel nem távolítható el és a peritonealis dialízissel történő eliminálásáról nincs adat. A sürgősségi ellátás után a beteget orvosi felügyelet alatt kell tartani.
5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK
5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok
Farmakoterápiás csoport: szisztémás antihisztaminok – H1-receptor antagonisták, ATC kód: R06AX13
Az Erolin 10 mg tabletta hatóanyaga a loratadin, a perifériás szövetek H1-receptoraira szelektíven ható, triciklikus antihisztamin.
A loratadinnak, az ajánlott adagban alkalmazva, nincs klinikailag szignifikáns szedatív vagy paraszimpatolitikus tulajdonsága.
Tartós kezelés során nem észleltek klinikailag jelentős változásokat az alapvető életfolyamatokban, a laboratóriumi vizsgálatok értékeiben, a fizikai vizsgálatokban vagy az EKG-ban.
A loratadinnak nincs jelentős H2-receptor hatása. Nem gátolja a noradrenalin felvételt és gyakorlatilag nincs hatása a szív-érrendszeri működésre illetve a szívritmus belső szabályozási mechanizmusára.
5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok
Szájon át történő alkalmazást követően a loratadin rövid idő alatt, jól felszívódik és jelentős mértékű first-pass metabolizmuson megy keresztül, főleg a CYP3A4 és CYP2D6 által. Fő metabolitja a farmakológiailag aktív dezloratadin (DL), amely a klinikai hatás nagy részéért felelős. Alkalmazás után a loratadin és a DL a maximális plazmakoncentrációt 1-1,5, illetve 1,5-3,7 óra között éri el, az adott sorrend szerint.
Klinikai vizsgálatokban ketokonazollal, eritromicinnel és cimetidinnel együtt adva a loratadin plazma-koncentrációjának növekedését figyelték meg, klinikailag jelentős mértékű változások nélkül (az elektrokardiográfiát beleértve).
A loratadin erősen (97-99%-ban), aktív metabolitja mérsékelten (73-76%-ban) kötődik plazmafehérjékhez.
Egészséges önkénteseknél a loratadin disztribúciós felezési ideje a plazmában kb. 1 óra, aktív metabolitjáé kb.2 óra. Egészséges felnőtteknél a loratadin átlagos eliminációs felezési ideje 8,4 (tartomány: 3-20) órának, aktív metabolitjáé 28 (tartomány: 8,8-92) órának bizonyult.
Az alkalmazott dózis kb. 40%-a a vizelettel, 42%-a széklettel – javarészt konjugált metabolitok formájában – 10 nap alatt kiürül a szervezetből. Az első 24 órában az alkalmazott dózis hozzávetőleg 27%-a távozik a vizelettel. Az aktív hatóanyag kevesebb, mint 1%-a változatlan formában, mint loratadin vagy DL választódik ki.
A loratadin és az aktív metabolit biohasznosulása az alkalmazott dózis nagyságával arányos.
A loratadinnak és metabolitjainak farmakokinetikai jellemzői egészséges felnőttekben és időskorúakban hasonlóak.
Egyidejű táplálékfogyasztás kis mértékben késleltetheti a loratadin felszívódását, de ez nincs befolyással a klinikai hatásra.
Idült veseelégtelenségben szenvedő betegeknél a loratadinnak és metabolitjának AUC-értéke, ill. maximális plazmaszintje (Cmax) magasabb volt az ép veseműködésű betegekben mért értékeknél. A loratadinnak és metabolitjának átlagos eliminációs felezési ideje nem különbözött szignifikánsan az egészségesekre jellemző értékektől. A haemodialysis idült veseelégtelenségben szenvedő betegeknél nem befolyásolja a loratadin, illetve aktív metabolitja farmakokinetikai jellemzőit.
Idült alkoholos májbetegségben szenvedő betegek esetében a loratadin AUC értéke és maximális plazmaszintje (Cmax) megduplázódik, az aktív metabolit farmakokinetikai jellemzői azonban nem különböznek számottevően az ép májműködésű betegeknél meghatározottaktól. A loratadinnak és aktív metabolitjának eliminációs felezési ideje 24 óra és 37 óra, és az értékek a májműködés zavarának súlyosságával arányosan hosszabbodnak.
A loratadin és aktív metabolitja kiválasztódik az anyatejbe.
5.3 A preklinikai biztonságossági vizsgálatok eredményei
A hagyományos biztonságossági farmakológiai, ismételt dózisú toxicitási, genotoxicitási és carcinogenitási vizsgálatokból származó preklinikai adatok azt igazolták, hogy készítmény nem jelent különleges veszélyt az emberre.
A reproduktív toxicitási vizsgálatokban nem bizonyult teratogén hatásúnak, azonban elhúzódó szülést és az utódok csökkent életképességét figyelték meg patkányoknál a klinikai adag hatására kialakuló plazmaszint (AUC) 10-szerese esetén.
6. GYÓGYSZERÉSZETI JELLEMZŐK
6.1 Segédanyagok felsorolása
Vízmentes kolloid szilícium-dioxid, magnézium-sztearát, hidegen duzzadó keményítő, mikrokristályos cellulóz, laktóz-monohidrát.
6.2 Inkompatibilitások
Nincs adat.
6.3 Felhasználhatósági időtartam
5 év.
6.4 Különleges tárolási előírások
Legfeljebb 25°C-on tárolandó.
6.5 Csomagolás típusa és kiszerelése
30 db tabletta PVC/PVdC//Al buborékcsomagolásban és dobozban.
6.6 A megsemmisítésre vonatkozó különleges óvintézkedések és egyéb, a készítmény kezelésével kapcsolatos információk
Nincsenek különleges előírások.
Megjegyzés: ? (egy keresztes)
Osztályozás: I. csoport
Orvosi rendelvény nélkül is kiadható gyógyszer (VN).
7. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA
Egis Gyógyszergyár Zrt.
H-1106 Budapest,
Keresztúri út 30-38.
8. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLYEK SZÁMAI
OGYI-T-7852/02 Erolin tabletta
9. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLYEK ELSŐ KIADÁSÁNAK/ MEGÚJÍTÁSÁNAK DÁTUMAI
A forgalomba hozatali engedély első kiadásának dátuma: 2001. február 5.
A forgalomba hozatali engedély legutóbbi megújításának dátuma: 2011. november 30.
10. A SZÖVEG ELLENŐRZÉSÉNEK DÁTUMA
2015. május 1.
OGYI/11400/2015
OGYI/11399/2015
