1. A GYÓGYSZER NEVE
Loratadin-ratiopharm 10 mg tabletta
2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL
10 mg loratadin tablettánként.
Ismert hatású segédanyagok: 75 mg laktóz-monohidrát tablettánként.
A segédanyagok teljes listáját lásd 6.1 pontban.
3. GYÓGYSZERFORMA
Fehér, kerek, lapos, metszett élű, 8 mm átmérőjű és kb. 2,7 mm magasságú tabletta, egyik oldalán bemetszéssel.
A tabletta egyenlő adagokra osztható.
4. KLINIKAI JELLEMZŐK
4.1 Terápiás javallatok
A Loratadin-ratiopharm 10 mg tabletta az allergiás rhinitis és a krónikus idiopátiás urticaria tüneti kezelésére javasolt.
4.2 Adagolás és alkalmazás
Felnőttek és 12 évesnél idősebb gyermekek esetében: Naponta 1 tabletta.
2 és 12 év között adagolás a testsúly alapján: 30 kg testsúly felett naponta 1 tabletta. A 10 mg-os hatáserősségű tabletta nem adható 30 kg testsúly alatti gyermekeknek.
A tabletta étkezésektől függetlenül bevehető.
A Loratadin-ratiopharm 10 mg tabletta biztonságosságára és hatásosságára vonatkozóan 2 évesnél fiatalabb gyermekeknél nincsenek rendelkezésre álló adatok.
Súlyos májbetegségben szenvedő betegek kezelését alacsonyabb dózissal kell kezdeni, mert náluk a loratadin clearance-e csökkenhet. Kezdő adagként felnőtteknek és 30 kg testsúly feletti gyermekeknek másnaponta 10 mg, 30 kg vagy ennél kisebb súlyú gyermekeknek pedig másnaponta 5 mg ajánlott.
A dózis módosítására nincs szükség időseknél vagy veseelégtelenségben szenvedő betegeknél.
4.3 Ellenjavallatok
A készítmények hatóanyagával vagy a 6.1 pontban felsorolt bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység.
4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvatossági intézkedések
Súlyos májbetegségben körültekintően kell alkalmazni a loratadint (lásd 4.2 pontban).
Ez a készítmény laktózt tartalmaz. Ritkán előforduló, örökletes galaktóz-intoleranciában, laktóz-intoleranciában vagy glükóz-galaktóz malabszorpcióban a készítmény nem szedhető.
Allergiás bőrpróbák elvégzése előtt legalább 48 órával fel kell függeszteni a loratadin adását, mert az antihisztaminok hatása megakadályozhatja vagy csökkentheti az allergénekre adott pozitív bőrreakciókat.
4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók
A készítmény és az alkohol együttadását vizsgáló, psychomotoros teljesítményt mérő vizsgálatok megállapították, hogy a loratadinnak nincs potencírozó hatása.
A kölcsönhatás lehetősége a CYP3A4 vagy CYP2D6 összes ismert gátlójával kapcsolatosan fennáll, a loratadin szintjének emelkedését eredményezve (lásd 5.2 pontban), amely a mellékhatások fokozódását okozhatja.
4.6 Termékenység, terhesség és szoptatás
Nagy mennyiségű adat (több, mint 1000 terhes nő kiértékelt adatai) alapján nem mutatható ki sem malformáció, sem feto/neonatális toxicitás loratadin esetében. Álltakísérletek nem igazoltak direkt vagy indirekt káros hatásokat a reproduktív toxicitás tekintetében. (lásd 5.3 pont). Elővigyázatosságból nem célszerű a loratadin szedése a terhesség alatt.
A loratadin kiválasztódik az anyatejbe, ezért szoptató nők esetében a loratadin alkalmazása nem javasolt.
4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és a gépek üzemeltetéséhez szükséges képességekre
Olyan klinikai vizsgálatokban, ahol a járművezetéshez szükséges képességeket vizsgálták, nem találtak károsodást a loratadint kapó betegeknél. Mindazonáltal a betegeket tájékoztatni kell arról, hogy nagyon ritkán egyesek álmosságot tapasztalnak, ami hatással lehet a járművezetésre és a gépek kezeléséhez szükséges képességekre.
4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások
Gyermekgyógyászati populáción – 2 és 12 éves kor közötti gyermekeken – végzett klinikai vizsgálatokban a placebónál mért gyakoriságot meghaladó gyakoriságú mellékhatás a fejfájás (2,7%), az idegesség (2,3%) és a fáradtság (1%) volt.
A felnőtteken és serdülőkön, különböző indikációkban - köztük allergiás rhinitisben és krónikus idiopathiás urticariában - folytatott klinikai vizsgálatokban, a javasolt 10 mg napi adagban loratadinnal kezelt betegek 2%-ánál jelentettek olyan mellékhatásokat, melyek a placebo csoportban ritkábban fordultak elő. A placebóhoz képest nagyobb mértékben előforduló, leggyakrabban jelentett mellékhatás az aluszékonyság (1,2%), a fejfájás (0,6%), az étvágyfokozódás (0,5%) és az álmatlanság (0,1%) volt. A készítmény forgalmazása óta nagyon ritkán jelentett egyéb mellékhatásokat az alábbi táblázat tartalmazza.
| Immunrendszeri betegségek és tünetek | Túlérzékenységi reakciók (beleértve az angioödémát és az anaphylaxiát) |
| Idegrendszeri betegségek és tünetek | Szédülés, görcs |
| Szívbetegségek és a szívvel kapcsolatos tünetek | Tachycardia, palpitatio |
| Emésztőrendszeri betegségek és tünetek | Hányinger, szájszárazság, gastritis |
| Máj-és epebetegségek illetve tünetek | Májfunkciós zavar |
| A bőr és a bőralatti szövet betegségei és tünetei | Bőrkiütés, alopecia |
| Általános tünetek, az alkalmazás helyén fellépő reakciók | Fáradtság |
Feltételezett mellékhatások bejelentése
A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni.
Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére az V. függelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztül.
4.9 Túladagolás
A loratadin túladagolása fokozta a paraszimpatolitikus tünetek előfordulását. Túladagoláskor aluszékonyságot, tachycardiát és fejfájást figyeltek meg.
Túladagolás esetén általános tüneti és támogató kezelést kell elkezdeni és fenntartani mindaddig, amíg szükséges. Megkísérelhető a kezelés aktív szén vizes szuszpenziójával. Gyomormosás végzése megfontolható. A loratadin hemodialízissel nem távolítható el és a peritonealis dialízissel történő eliminálásáról nincs adat. A sürgősségi ellátás után a beteget orvosi felügyelet alatt kell tartani.
5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK
5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok
Farmakoterápiás csoport: szisztémás antihisztaminok - H1 antagonisták; ATC-kód: R 06A X13.
A Loratadin-ratiopharm 10 mg tabletta hatóanyaga a loratadin, a perifériás szövetek H1-receptoraira szelektíven ható, triciklikus antihisztamin.
A loratadinnak, az ajánlott adagban alkalmazva, nincs klinikailag szignifikáns szedatív, vagy paraszimpatolitikus tulajdonsága.
Tartós kezelés során nem észleltek klinikailag jelentős változásokat az alapvető életfolyamatokban, a laboratóriumi vizsgálatok értékeiben, a fizikai vizsgálatokban vagy az EKG-ban.
A loratadinnak nincs jelentős H2-receptor blokkoló hatása. Nem gátolja a noradrenalin felvételt és gyakorlatilag nincs hatása a szív-érrendszeri működésre illetve a szívritmus belső szabályozási mechanizmusára.
5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok
Szájon át történő alkalmazást követően a loratadin rövid idő alatt, jól felszívódik és jelentős mértékű first-pass metabolizmuson megy keresztül, főleg a CYP3A4 és CYP2D6 által. Fő metabolitja a farmakológiailag aktív dezloratadin (DL), amely a klinikai hatás nagy részéért felelős. Alkalmazás után a loratadin és a DL a maximális plazma koncentrációt 1-1,5, illetőleg 1,5-3,7 óra között éri el, az adott sorrend szerint.
Klinikai vizsgálatokban ketokonazollal, eritromicinnel és cimetidinnel együttadva a loratadin plazma koncentrációjának növekedését figyelték meg, klinikailag jelentős mértékű változások nélkül (az elektrokardiográfiát beleértve).
A loratadin erősen (97-99%-ban), aktív metabolitja mérsékelten (73-76%-ban) kötődik plazmafehérjékhez.
Egészséges önkénteseknél a loratadin disztribúciós felezési ideje a plazmában kb. 1 óra, aktív metabolitjáé kb. 2 óra. Egészséges felnőtteknél a loratadin átlagos eliminációs felezési ideje 8,4 (tartomány: 3-20) órának, aktív metabolitjáé 28 (tartomány: 8,8-92) órának bizonyult.
Az alkalmazott dózis kb. 40%-a vizelettel, 42%-a széklettel – javarészt konjugált metabolitok formájában – 10 nap alatt kiürül a szervezetből. Az első 24 órában az alkalmazott dózis hozzávetőleg 27%-a távozik a vizelettel. Az aktív hatóanyag kevesebb, mint 1%-a változatlan formában, mint loratadin vagy DL választódik ki.
A loratadin és az aktív metabolit biohasznosulása az alkalmazott dózis nagyságával arányos.
A loratadinnak és metabolitjainak farmakokinetikai jellemzői egészséges felnőttekben és időskorúakban hasonlóak.
Az egyidejűleg fogyasztott étel kis mértékben késleltetheti a loratadin felszívódását, de ez nincs befolyással a klinikai hatását.
Idült veseelégtelenségben szenvedő betegeknél a loratadinnak és metabolitjának AUC-értéke, ill. maximális plazmaszintje (Cmax) magasabb volt az ép veseműködésű betegekben mért értékeknél. A loratadinnak és metabolitjának átlagos eliminációs felezési ideje nem különbözött szignifikánsan az egészségesekre jellemző értékektől. A haemodialysis idült veseelégtelenségben szenvedő betegeknél nem befolyásolja a loratadin, illetve aktív metabolitja farmakokinetikai jellemzőit.
Idült alkoholos májbetegségben szenvedő betegek esetében a loratadin AUC értéke és maximális plazmaszintje (Cmax) megduplázódik, az aktív metabolit farmakokinetikai jellemzői azonban nem különböznek számottevően az ép májműködésű betegeknél meghatározottaktól. A loratadinnak és aktív metabolitjának eliminációs felezési ideje 24 óra és 37 óra, az adott sorrend szerint, s az értékek a májműködés zavarának súlyosságával arányosan hosszabbodnak.
A loratadin és az aktív metabolitja kiválasztódik az anyatejbe.
5.3 A preklinikai biztonságossági vizsgálatok eredményei
A hagyományos - biztonságossági, farmakológiai, ismételt dózisú toxicitási, genotoxicitási és carcinogenitási vizsgálatokból származó preklinikai adatok azt igazolták, hogy készítmény nem jelent különleges veszélyt az emberre.
A reproduktív toxicitási vizsgálatokban nem bizonyult teratogén hatásúnak, azonban elhúzódó szülést és az utódok csökkent életképességét figyelték meg patkányoknál a klinikai adag hatására kialakuló plazmaszint (AUC) 10-szerese esetén.
6. GYÓGYSZERÉSZETI ADATOK
6.1 Segédanyagok felsorolása
Laktóz-monohidrát
Mikrokristályos cellulóz
Kukoricakeményítő
Magnézium-sztearát.
6.2 Inkompatibilitások
Nincs adat.
6.3 Felhasználhatósági időtartam
3 év.
6.4 Különleges tárolási előírások
Nincsenek különleges tárolási előírások.
6.5 Csomagolás típusa és kiszerelése
20 db vagy 30 db tabletta PVC//Al buborékcsomagolásban és dobozban.
6.6 A megsemmisítésre vonatkozó különleges óvintézkedések és egyéb, a készítmény kezelésével kapcsolatos információk
A megsemmisítésre vonatkozóan nincsenek különleges előírások. A gyógyszerek megsemmisítésére vonatkozó általános szabályokat kell alkalmazni.
Bármilyen fel nem használt gyógyszer, illetve hulladékanyag megsemmisítését a gyógyszerekre vonatkozó előírások szerint kell végrehajtani.
Megjegyzés: (egy keresztes)
Osztályozás: I. csoport
Orvosi rendelvény nélkül is kiadható gyógyszer (VN).
7. A FORGALOMBAHOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA
TEVA Gyógyszergyár Zrt.
4042 Debrecen, Pallagi út 13
8. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA(I)
OGYI-T-8793/01 20 db
OGYI-T-8793/02 30 db
9. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY ELSŐ KIADÁSÁNAK/ MEGÚJÍTÁSÁNAK DÁTUMA
A forgalomba hozatali engedély első kiadásának dátuma: 2003. február 21.
A forgalomba hozatali engedély legutóbbi megújításának dátuma: 2014.04.24.
10. A SZÖVEG ELLENŐRZÉSÉNEK DÁTUMA
2015. március 27.
